服用第三代他汀类药物需要注意什么

他汀类药物已使用近40年，全球每天约有2 亿人服用他汀。多年来学者们对他汀进行了深入的研究，有数十项高质量的研究成果问世。他汀治疗已成为防治心脑血管病的基石、金标准。他汀既可用于急性和慢性心脑血管病的治疗，也可用于心脑血管病的预防，效果优异，证据充分。

血脂代谢异常是心脑血管疾病最重要的一项危险因素，血脂代谢异常与心脑血管疾病的发生、发展密切相关。若TC、LDL-C、TG过高或HDL-C过低，可对人体 健康 产生不利影响，称为血脂异常。其中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)与动脉粥样硬化性心血管疾病关系最密切。降低LDL-C水平是防治动脉粥样硬化性心血管疾病最重要的策略之一。他汀类药物可有效降低LDL-C水平。

需要服用他汀的人群包括：冠心病、脑卒中、颈动脉狭窄超过50%、高血压合并危险因素、部分糖尿病等。

1.他汀类药物可显著降低血中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇，是目前应用最多且效果卓著的降胆固醇药物，是当前治疗高胆固醇血症的首选药物。

2.他汀通过降低血胆固醇，抑制粥样硬化斑块的进展，减小斑块的体积，促进斑块稳定而不易破裂，可显著减少心脑血管病的发病风险与死亡风险。

3.研究证据表明，用他汀使低密度脂蛋白胆固醇降低40毫克/分升(1毫摩尔/升)，心脑血管病的发病风险可减少21%；低密度脂蛋白胆固醇降得更低，心血管病的发病风险会减少更多。

随着国家政策的实施，药物的可及性已经得到了很大的改观。2019年来，随着国家药品带量集采政策的实施，他汀类药物价格也大幅度降低，用药费用进一步大大降低，感谢国家！

常用匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于第三代他汀。降脂效果最强的是瑞舒伐他汀，阿托伐他汀次之，匹伐他汀最弱。这三种药最大每日剂量也不同，瑞舒伐他汀最大每日剂量20毫克，阿托伐他汀在我国最大每日剂量40毫克，匹伐他汀最大每日剂量4毫克。

想达到同样的降脂幅度，每种他汀服药的剂量就要不同，转换标准大致为：瑞舒伐他汀5毫克=阿托伐他汀20毫克=匹伐他汀4毫克。其中，阿托伐他汀对肾影响最小，其代谢所依赖的CYP3A4酶参与代谢的频更高，而瑞舒伐他汀依赖的肝药酶次之，匹伐他汀依赖的肝药酶最少。此外，三种他汀中，对血糖影响最小的也是匹伐他汀。

集采阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的价格

集采辛伐他汀、匹伐他汀的价格

1.肝功能损害：主要表现为转氨酶升高，发生率为0.5% 3%。大剂量用药易发生肝功异常，故提倡从小剂量或中等剂量开始用药，并在用药后1 个月检查肝功能。肝功能结果正常，可以继续用药；如有异常，请医生评估处理。

2.肌病：表现为肌痛、肌无力、抽、肌酶升高等，总的发生率为0.1% 0.5%。建议遵医嘱用药，用药后1 个月检查肌酶。肌溶解是最严重的肌病，如有肌病症状及时检查处理。

3.高血糖：他汀可增加高血糖的发病风险9% 12%，但大多发生在易患糖尿病者，如肥胖、少运动、有高血压/高脂血症、有糖尿病家族史等。故在他汀治疗时，要实行 健康 生活方式，定期检查血糖。匹伐他汀是个例外，研究显示匹伐他汀并不增加糖尿病的发病率，还有研究提示该药可减少糖尿病的发病率。故易患糖尿病又需使用他汀者可考虑此药。

4.其他：目前无确切证据说明他汀会造成肾损害。反之许多研究显示，他汀可延缓慢性肾病的进展；非透析肾病患者使用他汀，可降低死亡率和心血管事件20%。

亚洲人对他汀类药物较敏感，表现为中小剂量用药可得到良好的疗效；剂量偏大易引发不良反应。故不宜大剂量用他汀；若用某个他汀药物出现了不良反应，可换用另一个药，因为不同他汀的代谢特点有所不同。

他汀类药物的作用方式，是通过抑制人体内一种名为HMGCoA还原酶的物质，以减少体内胆固醇的合成，来发挥调节血脂的作用。胆固醇的合成过程在夜间比较活跃，因此，晚上服用他汀，能有效抑制胆固醇合成，达到最大药物疗效， 尤其是短效他汀，应放在睡前服用 ，代表他汀有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

匹伐他汀虽然半衰期较长，但其说明书也要求饭后服用效果最佳。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，任何时间服用都可以抑制24小时内的胆固醇合成， 一天之内任何时间服用均可 ，不过晚饭后2小时服用效果可能更佳。

他汀类药物不宜与贝特类，如吉非罗齐、烟酸；免疫抑制剂，如环孢素；咪唑类抗真菌药物，如伊曲康唑或氟康唑；钙离子拮抗剂，如维拉帕米、地尔硫卓或氨氯平；大环内酯类抗生素，如红霉素、克拉霉素等同用。他汀最好不要与葡萄柚果汁同服，否则会使横纹肌溶解综合征的发生率升高。需注意若与氨氯地平合用合用，辛伐他汀的剂量不应超过20mg/日；若与替格瑞洛合用，辛伐他汀剂量不应超过40mg/日。

1. 怀孕和哺乳期妇女严禁使用。

2.他汀类药物偶尔可能有肌肉毒性，如出现肌痛或肌无力应及时就医。肌痛的特点：对称性髋部屈肌与大腿疼痛、对称性小腿疼痛、对称性上肢近端肌肉疼痛。

3.糖尿病患者服用时应密切监测血糖，及时调整降糖方案。

4.增加剂量，发生副作用风险随之增高，所以不建议大剂量使用。

5.任何脱离剂量谈毒性的说法都是不负责任的，他汀类药物的肝损与剂量直接相关，主要表现为血清转氨酶升高，故首次用药、调整药物种类或剂量需要到医院复查肝功能，如服用后血清转氨酶升高幅度高于正常上限3倍，建议及时停药，待指标正常后换药或小剂量服用。 服药期间若出现肝区不适，请及时就诊。

在药理里面我们都是把药物进行了一个分类的，但是药理里面对于药物的分类，主要就是西药根据主要作用的不同进行分类的，但是在每一大类的药物当中还会根据药物本身化合性质的不同进行分类，他汀类就是其中的一种。那么，他汀类药物服用需要注意什么呢？

1、药理作用及适应症

主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，现主要用于高胆固醇血症等患者。

2、药动学特点

蛋白结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度较低，主要通过肝脏P450酶代谢，主要经胆道从粪便排泄为主。

3、代谢和排泄

他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主）与主要经CYP4503A4代谢的药物发生相互作用，与CYP3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时，发生肌病的危险性增加。

4、常见不良反应

常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多，故在用药过程中需监测肝功能，肌酸磷酸激酶等相关指标。

5、禁忌症

对他汀类药物过敏者；活动性肝脏疾病者；原因不明的肝脏转氨酶持续升高者；妊娠及哺乳期妇女等。

6、何时服药

人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强，为达到最好的效果，夜间服用为主，一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在任意时间服用。同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。

7、用药剂量使用强度

1）低强度治疗用药剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg；

2）中等强度用药剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg；

3）高强度用药剂量：阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg；

8、糖尿病能否使用

糖尿病患者常伴有血脂异常，增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高，但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影响，故对于糖尿病患者伴有血脂异常者，应使用他汀类药物治疗，无冠心病患者，LDL-C一般控制目标2.6mmol/L；有明确心血管疾病患者，LDL-C一般控制目标1.8mmol/L。

9、还有哪些作用

研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生等作用，可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。

10、糖尿病治疗建议

目前没有哪种方法能够治愈糖尿病，只有通过注射胰岛素针的方法控制病情。按照人体对胰岛素知否依赖，可以分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿，不同类型的糖尿病在用药上也是存在区别的。

对于胰岛素依赖这种类型的糖尿病，主要是因为患者身体内的胰岛素量严重不足，所以只有相应补充胰岛素才能让病情稳定住，医学上称之为"替代疗法"。对于胰岛素不是很依赖的糖尿病患者，如果发现自己明显变瘦或者有感染、发热、酮症酸中毒的话，就要早点去接受手术治疗了。这就是不同类型的糖尿病怎么治的讲解。

糖尿病怎么治需要注意以下几点：

1、糖尿病患者在选用哪种药物的时候，一方面是需要根据病情决定，另外就是遵循医嘱，不能自己随便吃药。

2、糖尿病患者在正式服药以后不可以中途停药，不然是会让病情恶化的，到最后甚至会出现酮症酸中毒，危机性命。

3、服用类似甲磺丁胺这样的降糖药物期间是不能饮酒的，否则又会患上乙醛蓄积综合症。

4、糖尿病怎么治要完全遵照医嘱，不能私自增加或者减少药量，这是非常危险的。

百科狗 baikegou.com